Naloxone

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Modèle:Infobox Chimie

Fichier:Molecule of naloxone.jpg
Modèle bâtons et boules de la naloxone
Ne pas confondre avec la naltrexone.

La naloxone est un composé polycyclique complexe et le principal antagoniste des récepteurs de la morphine.

Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (notamment surdose), la naloxone est administrée afin de déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Elle permet de réveiller le sujet comateux, sauf en cas de poly-intoxication.

L'effet d'antidote est temporaire ; un patient à qui l'on a administré de la naloxone doit toujours être gardé sous surveillance. En effet, la demi-vie de la naloxone est d'environ une heure alors que la demi-vie de la morphine ou de l'héroïne sont de deux à trois heures. Une fois la naloxone éliminée de l'organisme, les agonistes des récepteurs NMDA résiduels dans l'organisme reprendront leurs effets.

La naloxone est un traitement pour l'analgésie congénitale quand celle-ci est due à l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline, elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente donc le passage des nociceptifs[1].

Divers

La naloxone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[2].

Le naloxégol est de la naloxone pégylée ne pénétrant pas dans le système nerveux central, et est, en 2013, en essai clinique de phase III dans le traitement de la constipation secondaire à l'utilisation des morphiniques[3].

  • La naloxone est connue, sous l'appellation commerciale Narcan.
  • PRENOXAD
  • NALSCUE : dans structures de soins spécialisées

lire

Notes et références

Liens externes

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